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PHT-427分子量 (MW):409.61化學(xué)式:C20H31N3O2S2溶解度: DMSO 82mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 60mg/mL穩(wěn)定性:at -20℃ 2 yearsCAS號:1191951-57-1, 1178893-77-0上海義森生物專業(yè)代理
更新時間:2024-09-10
產(chǎn)品名稱 | PHT-427 | |||||
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產(chǎn)品描述 | 是Akt和PDPK1雙重抑制劑,Ki分別為2.7μM 和 5.2 μM。 | |||||
靶點 | Akt | PDPK1 | ||||
IC50 | 2.7 μM | 5.2 μM [1] | ||||
體外研究 | PH-427是Akt/PDPK1的血小板白細(xì)胞C 激酶底物同源性(PH)域抑制劑。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞,顯著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,說明可抑制 Akt 和PDKP1。 作用于質(zhì)膜,也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。[1]誘導(dǎo)凋亡,且抑制AKT磷酸化(主要發(fā)生在Ser473殘基,較少發(fā)生在 Thr308 殘基,IC50為6.3 μM, 不會影響全部AKT 蛋白表達。 作用于Panc-1細(xì)胞,具有抗增殖效果,IC50為65 μM。[2] | |||||
體內(nèi)研究 | 作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤,具有顯著的抗腫瘤活性。按125 到 250 mg/kg劑量作用于BxPC-3,抑制80%腫瘤生長 。[1] | |||||
臨床實驗 | ||||||
聯(lián)用療法 | Paclitaxel (10 mg/kg)和 (200 mg/kg)聯(lián)用作用于 MCF-7移植瘤,比單一療法具有更有效的抗腫瘤活性。Erlotinib (50 mg/kg)和 (200 mg/kg)聯(lián)用作用于NCI-H441移植瘤,顯著抑制抗Erlotinib的腫瘤生長。[1] |